Препарат Mounjaro™(Tirzepatide) производства фармацевтической компании Eli Lilly, который в мае 2022 году получил одобрение FDA (Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США) для лечения сахарного диабета 2 типа, успешно прошел третью фазу клинических испытаний как эффективное средство для снижения веса. Представители фармкомпании уже подали заявку в FDA для регистрации Mounjaro™ как средства для лечения ожирения у взрослых, а не только препарата для терапии диабета второго типа. . Одобрение заявки в Eli Lilly ожидают уже в конце 2023 года.

Действующее вещество тирзепатид – это первый представитель своего класса препаратов, который является двойным агонистом рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1) и рецепторов глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (GIP).

Это группа гормоноподобных веществ инкретинов, которые вырабатываются в кишечнике человека в ответ на попадание туда пищи и с помощью глюкозозависимого механизма усиливают выработку инсулина поджелудочной железой. Примерно 70% всего инсулина выделяется в ответ на прием пищи именно благодаря совместному действию GLP-1 и GIP.

С позиции снижения веса основное действие принадлежит так же активации рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1), вследствие чего замедляется эвакуация пищи из желудка. Это приводит к снижению аппетита, долгого ощущения сытости после еды, что и позволяет эффективно и постепенно снижать вес.

Mounjaro™ (Tirzepatide) производится в пяти разных дозировках, что позволяет эффективно титровать дозу и постепенно доводить ее до терапевтической. Вводят средство парентерально подкожно 1 раз в неделю, что очень удобно, если сравнивать с лираглутидом («Саксенда», «Виктоза»), которые нужно колоть ежедневно.

В основных клинических исследованиях тирзепатид сравнивали с действием семаглютида («Оземпик») и, соответственно, группой плацебо. Было проведено несколько исследований, которые легли в основу регистрационного досье препарата: SURMOUNT-1, SURPASS-1, SURPASS-2, SURPASS-3, SURPASS-4 и SURPASS-5. . В третьей фазе SURPASS-4 приняли участие более 13 000 человек. То сеть доказательная база тирзепатида основательная.

Исследования SURPASS-3, помимо отличного контроля глюкозы в крови, нормализация уровня гликированного гемоглобина и существенного снижения веса показало значительное уменьшение содержания жира в печени (в среднем на 8% за период наблюдения).

Вот результаты МРТ пациента, которому удалось снизить количество жира в печени на 25% и избавиться от жирового гепатоза.

Это позволяет рассматривать тирзепатид и как эффективное средство для лечения метаболической жировой болезни печени и профилактики фиброза и цирроза у пациентов с избыточной массой тела. В исследованиях сравнивали уровень снижения глюкозы в сравнении с основным конкурентом препаратом «Оземпик» компании Novo Nordisk.

Как видно, Mounjaro™ (Tirzepatide) оказался более эффективным в этом плане.

Также в ходе клинических испытаний было показано, что тирзепатид является самым эффективным средством из своего класса для снижения веса. Исследователи сравнивали Mounjaro™ с его основным конкурентом «Оземпик» и «Вегови» (семаглютид) компании Novo Nordisk. Как видно, результаты ожидаемые – тирзепатид более эффективен в плане снижения веса, нежели семаглютид.

Делая заключение, можно отметить, что сейчас фармацевтический рынок располагает неплохими лекарствами для снижения веса и борьбы с ожирением, но Mounjaro™ на сегодня превосходит их всех и по эффективности сопоставим с бариатрической операцией.

P.S. Пациенту-рекордсмену в клинических исследованиях препарата Mounjaro™ удалось сбросить 24 килограмма лишнего веса.